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川烏頭
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【出處】出自侯寧極《藥譜》《綱目》：烏頭有兩種，出彰明者即附子之母，今人謂之川烏頭是也。春末生子，故曰春采為烏頭，冬則生子已成，故曰冬采為附子。其天雄、烏喙、側子，皆是生子多者，因象命名，若生子少及獨頭者，即無此數物也。其產江左、山南等處者，乃《本經》所列烏頭，今人謂之草烏頭者是也。故曰其汁煎為射罔。弘景不知烏頭有二，以附子之烏頭注射罔之烏頭，遂致諸家疑貳。川烏頭與草烏頭，在明代以前多統稱為烏頭。至《本草
【拼音名】Chuān Wū Tóu
【英文名】Common Monkshood Mother Root
【別名】川烏、烏喙、奚毒、即子、雞毒、毒公、耿子、烏頭
【來源】
藥材基源：為毛茛科植物烏頭（栽培品）的母根。
拉丁植物動物礦物名：Aconitum carmichaeli Debx.
采收和儲藏：6月下旬至月上旬采挖，除去地上部分莖葉，摘下子根（附子），取母根（川烏頭），去凈須根、泥沙，曬干。
【原形態】烏頭，多年生草本，高60-120cm。塊根通常2個連生，紡錘形至倒卵形，外皮黑褐色；栽培品的側根（子根）甚肥大，直徑達5cm。莖直立或稍傾斜，下部光滑無毛，上部散生貼伏柔毛。葉互生，革質，有柄；葉片卵圓形，寬5-12cm，3裂幾達基部，兩側裂片再2裂，中央裂片菱狀楔形，先端再3淺裂，裂片邊緣有粗齒或缺刻�？偁顖A錐花序，花序軸有貼伏的柔毛；萼片5，藍紫色，外被微柔毛，上萼片盔形，長15-18mm，寬約20mm，側萼片近圓形；花瓣2，無毛；雄蕊多數，花絲下半部擴張成寬線形的翅；心皮3-5個，離生，密被灰黃色的短絨毛。蓇葖果長圓形，具橫脈，花柱宿存，芒尖狀。花期6-7月。果期7-8月。
【生境分布】
生態環境：生于山地草坡或灌木叢中。
資源分布：分布于遼寧南部、陜西、甘肅、山東、江蘇、安徽、浙江、江西、河南、湖北、湖南、廣東北部、廣西、四川、貴州、云南。主要栽培于四川。陜西、湖北、湖南、云南等地也有栽培。
【栽培】
①氣候土壤 喜溫暖濕潤的氣候和充足的陽光，以土層深厚，土質疏松肥沃，排水良好的腐殖質壤土及砂質壤土為佳。粘土則不宜種植。
②種植 主要用塊根繁殖，專門培育烏頭種根之處，多選擇山區中等肥沃而含有石礫的土壤。在每年立冬后挖取烏頭，將較大的運出供給栽植；較小的仍種于原地育苗。此外，尚可利用培育烏頭所結的種子進行繁殖，采種后，當年冬天播種，至第2年冬天即可挖取塊根。栽植的地方，一般多用平原田栽植，先行深耕，施足基肥，基肥以廄肥和堆肥為主，加施過磷酸鈣，務使泥土勻細疏松。栽植在冬至前6-10日進行，作成寬約67cm的畦，畦面弓背形，每畦開穴2行，行距25cm，穴距17cm，每穴栽入塊根1個，根芽須向上，然后覆蓋泥土。
③田間管理：㈠補苗、除草：幼苗出土后，如有缺苗，須隨時補植，及時拔除雜草。㈡修根：進行兩次修根，第1次在春分節苗高約17-20cm時，刨開植株附近的泥土，使現出母根和子根，將細小的子根割掉，每株只留母根兩邊較大的子根各1個，然后覆土厚約7cm。第2次在立夏前進行，重點修除新生的子根及保留子根上的須根，只留下面一根獨根。另外，見到莖桿上生出的子根亦應修去。㈢澆水和排水：幼苗出土期間，如遇天旱或土壤干燥時，須行澆水，一般每半月澆水1次，但須在次日將積水排除。㈣施肥：一般分3次進行，第1次在出苗后（約2月下旬），每畝施以稀釋的人糞尿各4000斤，干糞1600斤，腐熟的油餅200斤。第2、3次均在修根后進行，每隔2窩植株開一淺穴，將肥料施入穴內。㈤打頂摘芽：為了防止植株徒長，花莖長高，消耗養料，在苗高50cm左右，進行打頂，一般只留6-9片葉子，打頂后，葉腋間易生腋芽，每周須摘芽1-2次。④病蟲害防治 病害：主要有霜霉病和葉斑病，用波爾多液（1:1:140）噴射防治，注意排水、通風。蟲害：有螻蛄和蠐螬危害，可用0.5%六六六粉制成毒餌誘殺。
【性狀】
1.性狀鑒別 川烏頭（母根）為不規則圓錐形，稍彎曲，頂端常有殘莖，中部多向一側膨大，長2-7.5cm，直徑1.2-2.5cm。表面棕褐色或灰棕色，皺縮，有小瘤狀側根及子根痕。質堅實，斷面類白色或淺灰黃色，形成層環多角形。氣微，味辛辣、麻舌。
以飽滿、質堅實、斷面色白者為佳。
2.顯微鑒別 母根橫切面：后生皮層為棕色木栓化細胞，皮層薄壁組織偶見石細胞單個散在或數個成群；內皮層不甚明顯韌皮部散有篩管群，內側偶見纖維束。形成層環狀多角形。其內外側偶有1至數個異型維管束。木質部導管多列，徑向或略呈V形排列。髓部明顯。薄壁細胞充滿淀粉粒。
3.粉末特征：①石細胞近無色或淡黃綠色，類長方形、類方形、多角形或一邊斜尖，直徑49-117μm，長113-280μm，壁厚4-13μm，壁厚者層紋明顯，紋孔較稀疏。②淀粉粒單粒球形、長圓形或腎形，直徑3-22μm；復粒由2-15分粒組成。③導管淡黃色，主為具緣紋孔導管，直徑29-70μm，末端平截或短尖，穿孔位于端壁或側壁，有的導管分子縱橫連接或粗短扭曲。此外，有后生皮層細胞、纖維等。
【化學成份】塊根（母根）含烏頭堿（aconitine），次烏頭堿（hypaconitine），中烏頭堿（mesaconitine），塔拉胺（talatisamine），消旋去甲基衡州烏藥堿（demethylcoclaurine），異塔拉定（isotalatizidine），新烏寧堿（neoline），準噶爾烏頭堿（songorine），附子寧堿（fuziline），去甲豬毛菜堿（salsolinol），異飛燕草堿（isodelphinine），苯甲酰中烏頭堿（benzoylmesaconitine），多根烏頭堿（karakoline），森布星（senbusine）A，森布星（senbusine）B，14-乙酰塔拉胺（14-acetyltalatisamine），脂烏頭堿（lipoaconitine），脂次烏頭堿（lipohypaconitine），脂去氧烏頭堿（lipodeoxyaconitine），脂中烏頭堿（lipomesaconitine），北草烏堿（beiwutine），川附寧（chuanfunine），3-去氧烏頭堿（3-deoxyaconitine），惰堿（ignavine），荷克布星（hokbusine）A及B，尿嘧啶（uracil），烏頭多糖（aconitan）A、B、C、D。
【藥理作用】
1.對心臟的作用 烏頭堿對離體與在位蛙心，初使心率減慢（阿托品可阻斷之），隨即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收縮力加強，很快出現心律紊亂，心收縮力減弱，心臟收縮如桑葚狀，最終心跳停止。其治療量對人可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降（興奮迷走中樞）；1.1致顫作用：烏頭堿中毒極易產生心室纖維顫動，有認為是由于心肌興奮性增高、膜毀極化、心肌產生高頻異位節律等所致，高濃度鈣可抑制之。有認為在膽堿能因素影響下，沖動波多源性折返的結果。家兔含竇房結之右心房肌較無竇房結者更易引起心房纖維顫動。
1.2強心作用：烏頭堿本身并無強心作用，對心臟毒性極強；而其水解產物--烏頭原堿Aconine的毒性僅為烏頭堿的1/2000-1/4000。有謂具強心作用，在離體蛙心可對抗烏頭堿引起的心律不齊；近年有人用經10個半小時水解的烏頭堿溶液于離體心臟（蛙、豚鼠）實驗，僅有微弱的強心作用。日本學者認為烏頭中的強心成分為非生物堿部分，其所用植物品種主要為AconitumjaponicumNakai，小部分系中國移種于日本的川烏。我國學者從川附中分離出生物堿反應不甚明顯的成分，對于離體蛙心具強心作用，此成分難溶于苯、乙醚和氯仿，而易溶于水和乙醇，經pH3-11范圍的酸堿度處理不減弱其強心作用，此物質既非生物堿亦非強心甙。根據此種理化性質，應作Ca(++)的定性及定量測定。南京產的中國烏頭Aconitumchinense久煎劑及川附子（熟附片）煎劑，對離體心臟（蟾蜍、蛙、豚鼠）具有明顯的強心作用，熟附片作用較強，煎煮愈久強心愈顯著，毒性愈低，而生烏頭的冷浸液或煎煮時間較短者僅表現短暫的心振幅增大，繼而心臟抑制及心律紊亂（與烏頭堿作用相似）。經化學分析，上述制劑不含強心甙，卻含有較高濃度的鈣，烏頭為0.24%，熟附片1.41%（據調查在炮制過程加入鹵巴）。煎煮愈久，煎劑中鈣含量也相應增高。以EDTA絡合法、離子交換樹脂、草酸銨除去鈣后則強心作用消失。烏頭灰分中鈣含量為0.64%，亦呈強心作用。因此認為烏頭、附子（熟附片）煎劑的強心作用與其中所含的鈣有密切關系。在加熱煎煮或炮制后，總堿含量減少。毒性亦大大降低。
2.對血壓、血管的影響 烏頭堿能使血壓下降，中國烏頭及川附（熟附片）煎劑對麻醉犬或貓可引起迅速而暫短的降壓，此時心臟并無明顯變化，降壓可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力測定裝置表明，熟附片煎劑能引起下肢血管顯著擴張，此外尚能擴張冠狀血管（與血壓、心率無關）。有謂急救回陽湯（附子、樟腦、人參、麝香）有升壓作用。四逆湯（附子、干姜、甘草）對狗急性失血亦使血壓上升。而附桂湯對大鼠腎皮性高血壓（腎上腺部分灼傷）有降壓作用，并使灼傷側腎上腺活動加強（1-C14-乙酸鈉摻入試驗）。
3.消炎作用及其與腎上腺皮質的關系 熟附片（白附片）或黑附片煎劑，經腹腔注射或口服對甲醛性及蛋清性踝關節腫有明顯的消炎作用。熟附片煎劑不論口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能顯著降低大鼠腎上腺內抗壞血酸的含量，其作用不被戊巴比妥鈉及氯丙嗪所阻斷，但可部分被可的松所阻斷。中國烏頭中分離出的生物堿部分以及純烏頭堿亦有降低腎上腺內抗壞血酸的作用，但非生物堿部分則無效；此外熟附片煎劑尚能增加大鼠尿中17-酮類甾醇的排泄，減少大鼠末梢血液中嗜酸性白細胞數，因此對垂體-腎上腺皮質系統具有興奮作用。用組織化學方法（小白鼠）研究亦證明，附子煎劑可使腎上腺皮質中膽甾醇含量減少（說明腎上腺皮質激素分泌旺盛），磷酸酶活性增強（說明通過腎上腺皮質激素增強了糖、蛋白、脂肪的代謝）并促進肝糖元的增加。但用黑附片煎劑1克/100克（較上述報告劑量大5倍），1次或連續6次口服給藥，均不能使大鼠腎上腺內抗壞血酸含量降低。
4.對中樞神經系統的影響烏頭堿0.1-0.2mg/公斤能破壞大白鼠電防御性一運動爬桿條件反射，非條件反射亦受輕度破壞，腦各部位氨含量均急劇下降；以0.002μg/kg注入家兔第四腦室，可引起麻醉現象。用電刺激小白鼠尾巴法證明烏頭堿有一定的鎮痛作用，東莨菪堿能增強其效力。烏頭在中藥麻醉復方中，其鎮痛作用可與洋金花協同，并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中國烏頭煎劑能提高家兔電痙攣閾，但不能防止大白鼠最大電休克發作。
5.其他作用烏頭堿可抑制呼吸中樞，使呼吸變慢；對局部皮膚粘膜的感覺神經末梢先興奮、瘙癢、燒灼感，繼以麻痹、知覺喪失；并可反射性引起唾液分泌亢進，使發熱及正常動物體溫降低。對離體腸管呈膽堿樣作用。試管內能抑制細菌。烏芨散能使子宮附屬韌帶、陰道、子宮及十二指腸興奮。附子粗提出物或總甾醇對大鼠、小鼠體重，提肛肌或腎臟重量等無明顯影響，表明無同化和雄性激素樣作用。
【毒性】
烏頭毒性極強，因品種、采集時間、炮制、煎煮時間等不同，毒性差別很大，炮制過程中生物堿含量可損失81.3%，不同地區附片毒性測定可相差8倍之多，其總生物堿含量與其毒性強度間無平行關系，而與乙酰基含量有較大關系。疲勞、出血、饑餓的動物毒性可減弱，交感神經系統機能亢進者易中毒。中毒量可使犬心動過速、室性纖維顫動、撲動。它對心臟的作用，部分由于迷走神經的影響，更主要的是其直接對心肌的作用。動物實驗證明，熟附片中毒時的心電圖改變與烏頭堿相似，大量阿托品對熟附片中毒之兔、豚鼠的心電圖有改善作用，但不能防止動物死亡，但有報告對烏頭中毒之小鼠可降低死亡率，使烏頭堿某些毒性癥狀延遲出現。臨床應用大劑量阿托品搶救烏頭中毒，可以減輕癥狀，使心電圖恢復正常。利多卡因可顯著降低動物因烏頭中毒的死亡率。干姜、甘草與熟附片同煮，可使后者毒性大為降低，并降低動物（兔、小鼠）死亡率或延長死亡時間。此外金銀花、綠豆、犀角亦可解毒。烏頭堿在離體心房所引起的纖維顫動，普魯卡因、抗組織胺藥、奎寧丁、心得安等均能抑制之。
同屬植物日木烏頭AconitumjaponicumNakai（多為白河附子）及從中國移植于日本的川烏（少部分用此實驗），在加壓罐內用110℃1公斤/平方cm40分鐘進行處理，此時烏頭堿已分解，強心成分為一種耐熱的無毒的非生物堿部分，對離體蟾蜍心臟具有強心作用，而其毒性（半數致死量）則為原生藥1/150；處理后附子不出現唾液分泌增加、全身痙攣等中毒癥狀。烏頭冷浸液在一定量時作用與烏頭堿一樣（引起兔血壓下降，心律紊亂），煎劑則毒性減弱對離體心臟表現強心作用，進一步從烏頭根中分離出氯仿不溶性物質，為非生物堿成分，耐熱、毒性減弱，卻具有強心作用，并闡明了烏頭經炮制、煎煮后，使有毒成分分解，而強心成分不變，因此認為中醫所用附子的作用，是由烏頭堿分解產物及其非生物堿強心成分的綜合作用。有用離子交換樹脂及色層分離提得強心成分，但在室溫22℃時仍表現毒性。其強心作用可因采集季節（5-9月采者引起心傳導障礙，11月至翌年2月采集之烏頭及開花期采集之葉均表現強心作用），實驗時的室溫（20℃以上毒性占優勢，18℃以下則強心作用占優勢）、保存期間（放置1年以上強心作用明顯）、動物機體狀態（動物冬眠、饑餓、疲勞等狀態強心作用顯著）等因素而受影響。日產烏頭、附子中無機鹽含量相當高，其含量與周圍土壤化學成分有關，Ca(++)含量：母根65mg%，子根5mg%。附子有中樞興奮作用，大量對電刺激小鼠表現鎮痛，并使動物能耐受寒冷的影響，使離體腸管張力上升，此外具有防腐、抗真菌等作用。烏頭堿滴入兔角膜，先興奮后麻痹。烏頭堿、新烏頭堿（Mesaco-nitine）、愛沙烏頭堿（Jesaconitine）均易從粘膜吸收，因加熱而減弱毒性，三者中最后一種毒性最強，其次為新烏頭堿。附子中毒時普魯卡因有解毒作用；此外，甘草、生姜、遠志、黃耆、黑豆、牛乳等亦可解毒。日本報道AconitumchinenseSieb莖、葉的浸出液具有原形質毒樣作用，對心血管、腸管、瞳孔有類似擬交感胺的作用。
【鑒別】理化鑒定 （1）取本品粉末0.5g，加乙醚10ml與氨試液0.5ml，振搖10min，濾過。濾液置分液漏斗中，加硫酸液（0.25mol/L）20ml，振搖提取，分取酸液適量，用水稀釋后，用分光光度法測定，在231nm波長處有最大吸收。（檢查烏頭堿）（2）取本品粉末約5g，加乙醚30ml，浸漬1h，時時振搖，濾過。取濾液6ml，殘渣加7%鹽酸羥胺甲醇溶液10滴與0.1%麝香草酚酞甲醇溶液2滴，滴加氫氧化鉀飽和的甲醇溶液至顯藍色后，再多加4滴，置水浴中加熱1min，用冷水冷卻。滴加稀鹽酸調節Ph至2-3，加三氯化鐵試液1-2滴與氯仿1ml，振搖，下層液顯紫色。（檢查酯型生物堿）（3）薄層色譜 取本品粉末約1g，加10%氨溶液1ml，乙醚10ml，冷浸24h，濾過，濾液揮干，殘查用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容，作為樣品溶液。另取烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿，用二氯甲烷配制成1mg/ml溶液作為對照品溶液。在高效硅膠GF254板（10cm×10cm）上點樣品和對照品溶液各3μl，以環已烷-乙酸乙酯-二乙胺（8：1：1）展開，取出，晾干，噴以碘化鉍鉀、碘化鉀碘試液的等容混合液顯色，供試液色譜在對照品色譜相應的位置，應顯相同的色斑。
【炮制】生川烏：揀去雜質，洗凈灰屑，曬干。制川烏：取凈川烏，用涼水浸漂，每日換水2-3次，漂至口嘗僅稍留麻辣感時取出，同甘草、黑豆加水共煎煮，至川烏熟透，內無白心為度，除去甘草、黑豆，曬晾，悶潤后切片，曬干（每川烏100斤，用甘草5斤，黑豆10斤）。
【性味】辛；苦；熱；大毒
【歸經】心；肝；脾；腎經
【功能主治】祛風除濕；溫經；散寒止痛。主風寒濕痹；關節疼痛；肢體麻木；半身不遂；頭風頭痛；心腹冷痛；寒疝作痛；跌打瘀痛；陰疽腫毒；并可用于麻醉止痛
【用法用量】內服：煎湯，3-9g；或研末，1-2g；或入丸、散。內服須炮制后用；入湯劑應先煎1-2h，以減低其毒性。外用：適量，研末撒或調敷。
【注意】陰虛陽盛，熱證疼痛及孕婦禁服。反半夏、栝樓、天花粉、川貝母、浙貝母、白蘞、白及。酒浸、酒煎服，易致中毒，應慎服。
【各家論述】
【摘錄】《中華本草》《中藥大辭典》 |
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